Aspirina estructura química

La aspirina: un fármaco que llegó para quedarse

Por: Mou D. Khamlichi
Actualizado el 28 de mayo de 2021
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La aspirina es uno de los fármacos más comunes en la actualidad. Su popularidad se debe a la versatilidad de sus aplicaciones, su margen de seguridad y su fácil manejo por parte del personal médico. Además, de poseer la cualidad de ser estable y lograr permanecer en el tiempo.

El desarrollo de este medicamento ha sido significativo para el tratamiento del dolor y diversas enfermedades. Sus indicaciones más comunes están dirigidas a funcionar como analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Su uso se extendió recientemente a la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Está compuesto principalmente por ácido acetilsalicílico. Esta es una sustancia que se extrae de las hojas del sauce. Y que ha sido utilizada por la humanidad para tratar el dolor por más de 2000 años.

Se ha comprobado que su administración ayuda a reducir los riesgos de muerte cuando existen antecedentes de ataques cardíacos. Es por ello que se puede decir que la aspirina se ha convertido en una opción medicinal terapéutica que puede salvar vidas.

La aspirina en la historia

El desarrollo de la aspirina, en su presentación actual, se atribuye al químico de origen alemán F. Hoffman. Este investigador buscaba un alivio para el reumatismo crónico que padecía su padre. En cuyo proceso logró sintetizar de manera pura el ácido acetilsalicílico.

Se presume que los antiguos egipcios fueron los precursores en emplear el sauce con un propósito medicinal. Pero sus registros históricos no se dan hasta la antigua Grecia de Hipócrates. En las que se preparaba una bebida para tratar ciertas dolencias y síntomas de fiebre.

A lo largo de la Edad Media dicha práctica perdió cierto interés. En 1763, un reverendo inglés, retoma el uso de esta planta para tratar la fiebre. En la primera etapa del siglo XIX se logra extraer del sauce, mediante procesos químicos, sustancias incoloras a las que se llama ácido salicílico.

Pero, no fue hasta 1853 cuando C. Frederic consiguió sintetizar por primera vez el ácido acetil salicílico. Progresivamente, en las plantas farmacéuticas de Bayer, Hoffman logra estabilizar esta sustancia a la que bautizan posteriormente como la aspirina.

Evolución comercial de la aspirina

Los registros indican que, a mediados de octubre del 87, el joven farmacéutico alemán F. Hoffman, obtiene una sustancia estabilizada de ácido acetilsalicílico. Dos años después, se logra comprobar su actuación como analgésico y antiinflamatorio. Tesis escrita por H. Dreser que permite su exposición comercial.

A esta sustancia conseguida en las instalaciones de investigación de Bayer, se le asigna el nombre comercial de la aspirina. Al que se considera como uno de los primeros fármacos antiinflamatorios no esteroides. Cuyo nombre es registrado por esta empresa en 1899.

La adopción general de este nombre se atribuye a los disturbios políticos surgidos después de la Primera Guerra Mundial. Ya que luego de su término, esta marca fue expropiada en algunos países. En los que curiosamente se conservó y se adoptó como nombre genérico del fármaco.

Durante la primera etapa del siglo XX este medicamento perdió mucha popularidad en su consumo. Quizá por el desarrollo de otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) con su misma reacción y menos efectos secundarios.

Pero en 1985, la Secretaría de Salud de EE.UU. publica un informe en donde se expondría una aplicación novedosa para la aspirina. En el mismo, se le postulaba como una terapia que reduce las repercusiones de un ataque cardíaco. Y en 2003 la OMS la consideró como uno de los medicamentos básicos en todo sistema de salud.

¿Cómo actúa la aspirina?

El organismo, en presencia de dolor o fiebre, libera prostaglandinas. Que son las sustancias responsables de los procesos de inflamación. Básicamente, la aspirina funciona como un inhibidor que interrumpe la producción de estas sustancias proinflamatorias.

El ácido acetilsalicílico afecta directamente la ciclooxigenasa. Bloqueando así la síntesis de estas sustancias que generan las alteraciones biológicas presentes. Logrando de este modo la normalización de la temperatura y de los síntomas de dolor.

Acción antipirética

Cuando hay infiltración de Interleuquina I, tiende a evidenciarse un aumento de prostaglandina. Estas sustancias presentes en la sangre crean unas variaciones en el organismo en las que se ve afectada la temperatura. Por lo que la aspirina inhibe estas enzimas para normalizar así el sistema nervioso.

Acción analgésica

El efecto analgésico del ácido acetilsalicílico es uno de los más eficaces en su aplicación. Esto se asocia, de manera general, a que la inflamación típica es generada por ácidos que no presentan resistencia. Y, en síntesis, actúa controlando los estímulos conducidos, por estas sustancias, hacia el hipotálamo.

Acción antiinflamatoria

La aspirina tiene acción directa en inhibir la ciclooxigenasa. Esta última es un grupo de enzimas que son responsables, principalmente, de producir sustancias proinflamatorias. Las mismas son alteradas al punto que una de ellas, la COX II, genera lipoxinas, que tiende a funcionar como antiinflamatorio.

Estructura química y composición

La aspirina se logra como un derivado del ácido salicílico. Este último, por lo general, es el que se obtiene directamente de la corteza del sauce y se obtiene por medio de un proceso de hidrólisis y oxidación. A esta sustancia se le trata con un componente anhídrido acético y ácido sulfúrico.

Dicha combinación crea una reacción que modifica los hidroxilos produciendo una acetilación. Esto da como resultado la sustancia responsable de la aspirina y el ácido acético, que es un derivado secundario de esta reacción. Esta última sustancia es la causante de su característico olor a vinagre.

El mencionado proceso resulta en una especie de polvo cristalino que puede ser blanco o incoloro, y que resulta poco soluble en líquidos. Además de que su punto de fusión oscila entre 133 y 135 °C. Su fórmula empírica es C9H8O4, con un peso molecular de 180.16 g/mol.

Usos clínicos de la aspirina

Los usos más comunes de la aspirina se basan en su reacción efectiva como analgésico. En 1971, el químico J. Robert demostró la capacidad de este fármaco de combatir los padecimientos causados por las enzimas de ciclooxigenasa.

Es por ello que su consumo sin prescripción funciona para tratar la fiebre, los dolores leves como los dolores de cabeza. Así como afecciones causadas por el período menstrual, resfriado común y dolores óseos, de dientes y musculares.

De igual manera, en dosis bajas, también es utilizado para reducir el riesgo de muerte en personas con antecedentes de ataques cardíacos; y actúa de la misma manera en quienes han padecido accidentes cardiovasculares. En dosis elevadas, o con prescripción, con la aspirina se tratan las siguientes enfermedades:

  • Fiebre reumática.
  • Osteoartritis.
  • Artritis reumatoide.
  • Enfermedad de Kawasaki.
  • Lupus eritematoso sistémico.

Otros usos

Estudios han permitido establecer el papel de la aspirina en diversos padecimientos y enfermedades. En primer lugar, se ha postulado a este fármaco como un factor que disminuye el riesgo del cáncer colorrectal. Una postura que se ha debatido desde la década de los 70.

Sus procesos inhibitorios que afectan la ciclooxigenasa y la acción contra las prostaglandinas se ajustan a estas hipótesis. Ya que son comportamientos que se consideren antimutagénicos. Aunque las incidencias en otros tipos de cáncer siguen siendo poco objetivas.

Otra asociación positiva sobre el uso de la aspirina se da en relación al alzhéimer. Diversos institutos científicos han establecido que una dosis mínima diaria ayuda a reducir el deterioro cerebral. Pero, es un tratamiento que actualmente se encuentra en una zona gris, debido al peso y sus efectos secundarios.

Diferencias entre la aspirina y otros medicamentos no esteroides

La aspirina pertenece al grupo de medicamentos antinflamatorios no esteroides (AINE). Con el cual comparte grandes similitudes. Uno de los principales puntos de encuentro es su acción antiinflamatoria. Sin embargo, también posee marcadas diferencias.

Con lo que respecta a la aspirina, su principal característica está relacionada con sus compuestos químicos, como el salicilato. Del mismo modo, este fármaco tiene una acción antiagregante plaquetaria. Cuya acción guarda relación con la prevención de infartos.

Por su parte, gran parte de los AINE, se usan con el propósito de aliviar dolores leves. Padecimientos como dolores de cabeza, fiebre, malestares por el periodo menstrual y artritis. Siendo el ibuprofeno con el que comparte más características activas.

Aunque estos medicamentos conllevan muchas similitudes en su tarea de aliviar dolores. Cada uno cumple funciones específicas invariables; por lo que se debería siempre considerar el fin del tratamiento y las respectivas repercusiones del fármaco para su selección.

La aspirina como antiagregante plaquetario

El ácido acetilsalicílico actúa como un inhibidor de las enzimas ciclooxigenasa de las plaquetas. Esto incide en la extensión del tiempo de sangrado. Y es un efecto que puede durar hasta 10 días. Correspondiente al tiempo de vida de las mismas.

Este comportamiento le da a la aspirinauna de sus prestaciones más destacadas. Ya que con una dosificación diaria de este fármaco se puede ayudar a prevenir posibles eventos cardiacos.

¿Cómo interviene la aspirina?

En el sistema de sangrado se cuenta con las células de coagulación, también llamadas plaquetas. Cuando se suscita una herida, dichas células se acumulan en el sitio de la abertura. Esto con el propósito de sellar la salida y de detener el sangrado.

En el torrente sanguíneo suele presentarse acumulación de sustancias grasas o presencia de aterosclerosis. En las venas, especialmente las que conducen sangre al corazón; estos depósitos grasos pueden provocar un estallido en el revestimiento del vaso sanguíneo.

Es entonces cuando se produce con inmediatez un proceso de coagulación; lo que puede ocasionar una obstrucción del flujo sanguíneo que va hacia el corazón. Y esta acción comúnmente termina en un ataque cardiaco. La aspirina interviene en la coagulación de las plaquetas. El cuál es el factor que ayuda a prevenir estos eventos cardíacos.

Dosificación

La cantidad diaria necesaria para que la aspirina funcione como antiagregante plaquetario es de 75 mg. Aunque su presentación mínima es de 81 mg. Sin embargo, es importante la consideración individual, por lo que las dosis deben ser indicadas por un médico.

Contraindicaciones

Recientemente se ha demostrado que la aspirina no ayuda a evitar la aparición de un evento cardíaco o cardiovascular; cuando este se presenta por primera vez. Y es que sus beneficios en este particular solo se evidencian cuando ya ha existido previamente un ataque cardiaco.

Así pues, no es recomendable el uso de esta medicina con este fin, debido a que sus consecuencias no son beneficiosas. Y es que aumentan el riesgo de sangrado, y por ende de sufrir un infarto o muerte cardiovascular.

La aspirina también está contraindicada en personas que tengan antecedentes alérgicos con otros AINE como el naproxeno o el ibuprofeno. Al igual que en pacientes diagnosticados con hemofilia.

Por otro lado, se debe tener moderada consideración con personas que tengan padecimientos de asma. Del mismo modo, con personas que sufran de enfermedades gastrointestinales. Ya que su acción en el sistema intestinal puede provocar reacciones adversas.

Interacciones farmacológicas

La aspirina ha sido uno de los fármacos que se ha mantenido estable en el tiempo. Esto ha hecho posible que los estudios científicos y farmacológicos hayan determinado con exactitud sus interacciones. Algo de total importancia debido a los complejos efectos adversos.

La combinación con otros medicamentos anticoagulantes puede ocasionar la presencia de sangrados graves. Al igual que al resto de los antiinflamatorios no esteroides. Cuyas consecuencias pueden ir desde úlceras hasta hemorragias gastrointestinales. Dentro de los medicamentos más comunes, destacamos los siguientes:

  • Ibuprofeno.
  • Naproxeno.
  • Ketoprofeno.
  • Acetaminofén.
  • Anticoagulantes.
  • Diuréticos.
  • Trombolíticos.
  • Digoxina.
  • Litio.
  • Metotrexato.

Asimismo, debe evitarse consumir alcohol. Ya que la interacción de estas sustancias con la aspirina puede causar un daño a la cubierta del estómago. Lo que puede terminar en una hemorragia digestiva.

Efectos adversos

El consumo de la aspirina puede tener efectos secundarios según la dosificación ingerida. En pequeñas dosis, las complicaciones más frecuentes relacionadas con este medicamento se anidan en el aparato digestivo. En las que se destacan náuseas, vómitos, irritación estomacal o la producción de úlceras gástricas.

Otros síntomas adversos, aunque menos frecuentes, son la presencia de asma o dificultad para respirar. Al igual que cambios cutáneos o reacciones en la piel, nefrotoxicidad y hepatotoxicidad. Las reacciones alérgicas a sus componentes pueden ser de gravedad sin importar la cantidad ingerida.

Su ingesta también se ha relacionado con accidentes cerebrovasculares debido a su acción sobre el proceso de coagulación. En niños, por su parte, no se recomienda su administración. Esto se debe a que, en presencia de infecciones, aumenta el riesgo de producir síndrome de Reye.

En dosis elevadas, la aspirina puede producir nefritis e interferir en el correcto funcionamiento del riñón. Por otro lado, se han registrado disminución de la audición, delirios o psicosis. Así como posibles daños cerebrales, hepáticos y disfunción renal.

Sangrado

Se trata del efecto adverso que ocurre más frecuentemente. La aspirina como antiagregante plaquetario afecta al proceso de coagulación de la sangre. Aunque hay estudios que sugieren que su afección se muestra de modo muy diferente en mujeres y hombres. Siendo estos últimos los más propensos.

Esta afección hemorrágica tiende a presentarse en el sistema gastrointestinal. Frecuentemente suele producir gastritis cuya evolución puede terminar en anemia ferropénica. Así como úlceras gástricas o úlceras duodenales.

Por otro lado, el uso de la aspirina tiene gran relevancia en los procesos quirúrgicos y en los trabajos de odontología. Debido a que la presencia de sus componentes en el organismo; puede causar hemorragias que se tornan incontrolables y, por ende, puede significar un peligro para la salud.

Su administración no está recomendada en mujeres embarazadas. Esto, a razón de que puede producir ciertos trastornos en el recién nacido. En los que sobresalen hemorragias conjuntivales y excesivo sangrado durante la circuncisión. Del mismo modo en los que puede provocar fuertes sangrados en la madre durante el proceso de parto.

Otros efectos adversos

El consumo de la aspirina puede provocar, aunque la mayoría son pocos frecuentes; algunos de los siguientes efectos adversos:

  • Cambio imprevisto de la cantidad o el aspecto de la orina.
  • Sangrado nasal.
  • Hematomas sin alguna razón aparente.
  • Tos con sangre.
  • Abundante sangrado menstrual.
  • Sangrado vaginal inesperado.
  • Materia fecal oscura o sanguinolenta.
  • Confusión o alucinaciones.
  • Hinchazón de cara, pies o piernas.

La aspirina: un fármaco, una cultura

A pesar de que sus efectos secundarios la han puesto en escenarios de vulnerabilidad; la aspirina se ha consolidado como el fármaco con más versatilidad por excelencia. Después de ya más de 100 años de su desarrollo, sigue siendo uno de los medicamentos de gran estudio, y por demás, el más consumido.

En la actualidad se pueden encontrar más de 2000 publicaciones de carácter científico referente a este medicamento. Además, de que es estimado como uno de los medicamentos esenciales por la Organización Mundial de la Salud. El cual debe estar presente en todo sistema de salud.

La aspirina también se encuentra en El Libro de Récords Guinness como el fármaco más consumido. Según datos estadísticos, en el mundo se consumen alrededor de 50000 toneladas anuales, lo que es lo mismo que decir unos 140000 millones de pastillas. Y se estima que tiene un consumo de 2500 pastillas por segundo.

También, es apreciado como uno de los inventos más transcendentales del siglo XX, ya que ha salvado millones de vidas. Por último, se puede decir que se ha hecho parte de nuestra cultura. Al hacerse presente en diversas expresiones artísticas. Como en novelas, películas, poemas, canciones y obras de teatro de gran relevancia.

Referencias:

https://es.m.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_acetilsalic%C3%ADlico

www.mayoclinic.org/es-es/diseases-conditions/heart-disease/in-depth/daily-aspirin-therapy/art-20046797

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682878-es.html

https://quimica.laguia2000.com/quimica-organica/la-aspirina

www.dciencia.es/nuestra-amiga-la-aspirina/amp/

https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/67268/FT_67268.html

www.texasheart.org/heart-health/heart-information-center/topics/aspirina-salicilato/


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